左氧氟沙星、氧氟沙星、诺氟沙星,这些「沙星」药怎么区分?

三甲天团李明复旦大学附属中山医院青浦分院药剂科主管药师沈赟复旦大学附属中山医院青浦分院药剂科副主任药师在很多人的认知中,抗菌药物可能只有“头孢”“青霉素”,但其实,抗菌药物分很多类,根据药物化学结构的

三甲天团

李明

复旦大学附属中山医院青浦分院药剂科主管药师

沈赟

复旦大学附属中山医院青浦分院药剂科副主任药师

在很多人的认知中,抗菌药物可能只有“头孢”“青霉素”,但其实,抗菌药物分很多类,根据药物化学结构的不同,可分为β-内酰胺类、大环内酯类、喹诺酮类、硝基咪唑类等,总共有20余种。

其中,“沙星”兄弟则来自喹诺酮家族。

“沙星”家族中有几位兄弟进入人体内后,在肺组织的浓度较高,能够对肺组织常见致病菌起到良好的杀菌作用,因此这些兄弟被称作“呼吸喹诺酮”,主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和吉米沙星。

“呼吸喹诺酮”在肺部感染中起到了不错的治疗作用,普通的社区获得性肺炎在专业医师结合患者病情的基础上对症下药,就能得到治愈。

01“沙星”兄弟分性格和力气

虽说“沙星”兄弟是一家,但是每位兄弟的脾气性格都不同,在人体内的代谢分布会有不同程度的差别,因此,在使用“沙星”兄弟时,要根据适应证来选择药物品种——

左氧氟沙星,可用于呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、皮肤软组织以及肠道等感染。莫西沙星,可用于呼吸系统、皮肤组织及腹腔等感染。西他沙星,可用于呼吸系统、泌尿系统、生殖系统以及口腔等感染。诺氟沙星,可用于泌尿系统及肠道等感染。奈诺沙星,可用于呼吸系统感染。

“沙星”兄弟的力气有大有小,因此使用的治疗剂量自然也不同,医师在开具医嘱后,患者需严格遵守医嘱足量、足疗程用药。

给药途径通常首选口服,而对于不能口服和/或医师诊断为中、重度感染的患者,可以静脉给药。

大部分“沙星”兄弟都属于浓度依赖性抗菌药物,那么何为“浓度依赖性抗菌药物”呢?

这是指,一位兄弟一下子出的力越多,杀菌效果越显著,往往一天只要出一次力就能搞定,这样的话,我们只要一天服用一次就能达到良好的抗菌效果。

这些兄弟包括左氧氟沙星、莫西沙星等。

当然,也有小部分兄弟力气小,一天得出几回力才能打败病原体,如环丙沙星、氧氟沙星。

“沙星”兄弟往往都是单打独斗、单独作战,不与兄弟合作。

但可与其他抗菌药物家族的成员合作,比如,“沙星”兄弟与头孢菌素联合使用治疗重症加强护理病房(ICU)内罹患肺炎的老年患者,可覆盖更广的抗菌谱并避免加重不良反应。

02“同胞兄弟”也有区别

左氧氟沙星与氧氟沙星可谓是“同胞兄弟”,但一个“左”字就能将哥俩分辨清楚。

大家可能听说过,药物也有左右之分,其实这是与药物化学结构的“旋转”特性有关,根据旋光性的不同,可以分为左旋和右旋。

顾名思义,左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,它们具有相同的化学分子式与作用机制,但是,左氧氟沙星的抗菌强度要比氧氟沙星更强一些,抗菌谱也要比氧氟沙星更广一些,可谓“青出于蓝而胜于蓝”。

在临床上氧氟沙星可用于敏感菌引起的上呼吸道感染、盆腔感染、皮肤软组织感染和泌尿生殖系统感染等,左氧氟沙星可以用于全身各部位的感染。

只能说,兄弟俩各有各的好。

03不良反应要注意

有一部分“沙星”兄弟还没为人类作出贡献,就因为它们严重的不良反应而被叫停。

但事实上,即使是获得广泛应用的兄弟,也是有不少不良反应的,我们在使用过程中要予以重视。

“沙星”兄弟的严重不良反应包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统的影响,以及重症肌无力加重。此外,还有其他不良反应,包括心脏毒性、过敏反应、光毒性、血糖紊乱、艰难梭菌相关性腹泻,等等。

这些不良反应可能在使用过程中的任何一个时间段出现,但凡出现任何严重不良反应,应立即停药。

而对于出现轻度的不良反应,如恶心、腹泻、头痛、头晕等,通常情况下表现比较轻微,无需停用药物。

04“沙星”兄弟容易被影响

“沙星”兄弟也很容易与其他家族的药物有些相互影响,具体如下——

血糖

“沙星”兄弟会和血糖捣乱,使之波动,尤其是加替沙星,所以糖尿病患者使用要注意,在服用降糖药的同时,需要加强血糖监测。

非甾体抗炎药

部分“沙星”兄弟,如左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星等,若与非甾体抗炎药(阿司匹林除外)联用,会增加中枢的毒性反应,诱使惊厥、癫痫发作,应避免联用。

洋地黄

“沙星”兄弟与洋地黄,或是可能延长QT间期的药物(如西沙必利、红霉素、三环类抗抑郁药等),或是可能引起心动过缓的药物(如普萘洛尔等)联用,可能会增加心脏毒性,需要监测心电图。

含钙、铝、镁等金属离子的药物

“沙星”兄弟与含钙、铝、镁等金属离子的药物(如铝碳酸镁片等)联用时,会影响“沙星”兄弟的治疗作用,导致疗效降低,因此服用时间应间隔至少2小时。

05特殊人群怎么用

特殊人群在使用“沙星”兄弟时,需要非常小心谨慎。

◆老年人因身体功能下降,出现心脏、肌腱问题以及肝肾毒性的风险是远远高于年轻人的。

因此,在使用“沙星”兄弟时选择剂量应格外谨慎,需要同时监测肝肾功能及心脏功能,在出现不良反应症状时要及时停药。

◆肝肾功能不全的患者在选择“沙星”兄弟时,要看这个兄弟是经何途径代谢的。

比如,左氧氟沙星经肾代谢,故肾功能不全患者需要根据肌酐清除率来调整使用剂量,若肌酐清除率<50毫升/分钟,应谨慎使用,而肝功能不全患者无需调整剂量;莫西沙星经肝代谢,故肝功能不全患者应避免使用,而肾功能不全患者则无需调整剂量。

◆妊娠期和哺乳期妇女禁用,18岁以下儿童原则上禁用。

0618岁以下儿童绝对禁用吗

在大多数的药物说明书中都指出,“沙星”兄弟对18岁以下儿童可能不友好,主要是对负重关节的影响,应禁止使用。

对于儿童患者来说,软骨毒性、肌腱炎及肌腱断裂等不良反应是需要特别关注的,为了避免对儿童生长发育造成不可逆的后果,一般情况下,的确不建议儿童全身使用“沙星”兄弟。

但是,在特殊病情下,如吸入性炭疽(暴露后)、严重和复杂的尿路感染、复杂性肾盂肾炎、鼠疫、铜绿假单胞菌引起的囊性纤维性支气管肺感染,在医生的监护下,可根据病情给儿童酌情使用“沙星”兄弟。

目前来说,尚未有证据显示“沙星”兄弟的局部使用(滴眼或滴耳)会对儿童关节有不良的影响,因此,在使用滴眼液及滴耳液时,可根据药品说明书中儿童用药注意事项中所限定的年龄来选择药物。


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